New Isoniazid Complexes, Promising Agents Against Mycobacterium tuberculosis

Authors

  • Mariana Poggi Universidad de la República
  • Rafael Barroso Universidade de São Paulo
  • Antonio José Costa-Filho Universidade de São Paulo
  • Heloisa Barbosa de Barros Universidade Estadual Paulista, UNESP
  • Fernando Pavan Universidade Estadual Paulista, UNESP
  • Clarice Queico Leite Universidade Estadual Paulista, UNESP
  • Dinorah Gambino Universidad de la República
  • María Helvecia Torre Universidad de la República

DOI:

https://doi.org/10.29356/jmcs.v57i3.207

Keywords:

copper and cobalt complexes, isoniazid, antimycobacteria activity, tuberculosis, spectroscopy

Abstract

Tuberculosis (TB) is a public health disease that produces several million deaths annually worldwide. Due to this critical situation and the appearance of drug-resistant microbial strains, innovation in TB drug discovery is a research priority. In this work, the synthesis and characterization by elemental analysis, hermogravimetry, conductimetric measurements and spectroscopies UV-Vis, IR and EPR of [Cu(INH)(H2O)]SO4⋅2H2O (Cu-INH) and [CoCl(INH)2(H2O)] Cl⋅2.5H2O (Co-INH) complexes with isoniazid (INH) are reported. Besides, the lipophilicity, the activity against Mycobacterium tuberculosis (MICCu-INH = 0.78 μg/mL and MICCo-INH = 0.19 μg/mL) and the cytotoxicity (IC50 = 48.8 and 625 μg/mL for the copper and cobalt complexes, respectively) were measured and the selectivity index (62.5 for Cu-INH and 3205 for Co-INH) was calculated. These results indicate that these complexes are good candidates for further studies.

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Author Biographies

Mariana Poggi, Universidad de la República

Cátedra de Química Inorgánica, Facultad de Química

Rafael Barroso, Universidade de São Paulo

Faculdade de Filosofia, Ciências e Letras de Ribeirão Preto

Antonio José Costa-Filho, Universidade de São Paulo

Faculdade de Filosofia, Ciências e Letras de Ribeirão Preto

Heloisa Barbosa de Barros, Universidade Estadual Paulista, UNESP

Departamento de Ciências Biológicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas

Fernando Pavan, Universidade Estadual Paulista, UNESP

Departamento de Ciências Biológicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas

Clarice Queico Leite, Universidade Estadual Paulista, UNESP

Departamento de Ciências Biológicas, Faculdade de Ciências Farmacêuticas

Dinorah Gambino, Universidad de la República

Cátedra de Química Inorgánica, Facultad de Química

María Helvecia Torre, Universidad de la República

Cátedra de Química Inorgánica, Facultad de Química

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Published

2017-10-12